马来酸桂哌齐特的药理作用及临床应用价值探讨

时间:2017-08-20 21:56来源:www.020lunwen.com 作者:jingju 点击:
本文为药理学论文,笔者认为马来酸桂哌齐特是临床常用药物,对内源性腺苷具有广泛的保护作用,并且大量的研究结果表明,该药的疗效十分显著,并且不会发生较大的毒副作用,用途十分广泛,具有
随着医学技术及水平的不断提升,可于患者体内广泛分布,在甲状腺、肾肝等脏器中的含量比较高,主要是通过肝脏代谢,并从患者尿中以原形排泄。已经成为临床中心脑血管病的一线治疗药物,国产马来酸桂派齐特又被叫作克林澳。对克林澳的研究越来越深入,马来酸桂哌齐特属于新一代哌嗪类药物,在一些发达国家应用比较广泛,并且近几年来,使得该药在我国临床中的用途不断扩大,尤其是在心脑血管病以及一些神经内外科疾病中得到广泛应用,本文拟详细介绍克林澳的药理作用,并将其临床应用效果作如下综述。
 
1马来酸桂哌齐特的药理作用概述

 

马来酸桂哌齐特也常被用来治疗缺血性脑血管疾病,有相关研究报道指出,用240mg/d马来酸桂哌齐特治疗缺血性脑血管疾病,连用10d之后观察患者认知功能恢复情况,结果显示效果良好。
①化学结构
克林澳的化学名为乙酰吡咯啶顺丁烯二盐酸,其结构具有内源性腺苷的增效与组织具有保护的作用。
②腺苷增效的作用
赵丽晶、高俊涛、金麟毅的研究表明,克林澳对腺苷具有独特的增效作用,可以通过人体的阻滞细胞由腺苷重吸收,腺苷脱氨酶活性抑制、阻滞腺苷失活的过程来延缓腺苷代谢,进而提高患者病变局部腺苷浓度,使其生物学作用得到增强。
③扩张血管的作用
黄秋明、涂雪松、晏琼等人在研究中提到,克林澳具有阻滞弱钙离子的作用,对钙离子超载具有拮抗的效果,使得血管显著扩张,尤其是对于脑血管、冠状动脉、外周血管等具有良好的扩张、解痉等作用。
④改善患者的血液流变学
马来酸桂哌齐特能够抑制血小板凝聚,减少氧自由基的产生,促使中性粒细胞对血管内皮细胞起到趋化作用,使得细胞韧性、变形能力增加,降低了患者血液黏度而改善其微循环灌注。
⑤药动学
应用口服给药克林澳的方式有助于患者迅速吸收,服药约30min~45min后,其血药浓度最大可至3.6~8.3mg/mL。采用肌肉注射、静脉注射或者口服后,血浆药物半衰期(T1/2)分别为60min、30min、75min,尿药T1/2为100min~120min。
正常人服用200mg或者400mg,尿药可以在24h以内排泄约口服剂量的50%~70%。动物实验结果表明,怀孕及哺乳的大鼠研究发现本药在乳汁中分泌较为显著,且有少量的药物可以透过胎盘,所以处于哺乳期的女性和孕妇等要慎用此药。

 

2马来酸桂哌齐特的临床应用

 

2.1对心血管病的临床应用
在赵书玲以及余春等人的研究中,将克林澳应用于心脑血管疾病的治疗中,所有患者入院之后均应用抗凝剂和硝酸盐类药物口服,研究组在在此基础上将240mg的克林澳溶于250mL10%的葡萄糖静脉滴注,1次/d,持续治疗1个疗程,一共为14d。而对照组联合应用葛根素治疗,1次/d,同样持续治疗14d为1个疗程。治疗结果显示总有效率高达93%,对改善患者血流动力学具有显著效果,并且还能增加其运动的耐受性,降低发生心绞痛的次数。

 

2.2对神经内外科疾病的临床应用
浦政、王晓蓉、干静等人用马来酸桂哌齐特来改善大鼠行为,通过研究后发现该药对运动功能的恢复情况较好。有研究人员将该药用于改善脑梗死患者的运动功能,把160mg克林澳加入到250mL葡萄糖中进行静脉滴注,1d1次,持续治疗14d为1个疗程,然后将其疗效与复方丹参注射液进行对比,结果显示克林澳在恢复脑梗死患者偏瘫肢体运动功能和提高日常生活能力(ADL)等方面均具有较好的效果。

 

2.3对神经外科疾病的临床应用
有研究报道指出,将急性颅脑损伤患者随机分为2组,且在颅脑损伤之后的6h内用药物进行治疗。研究组患者在常规治疗基础上加用160mg/d克林澳静脉滴注,连续治疗14d为1个疗程,观察2组患者意识觉醒的时间、GCS评分、TCD及GOS评分等。结果显示,应用克林澳进行静脉滴注的患者,其意识觉醒的时间以及各个治疗期间GCS评分、预后GOS评分等均比常规治疗的效果要好,可见克林澳在神经外科疾病的临床应用中也具有显著的效果。

 

2.4克林澳的不良反应
相关的研究报道中指出,对冠心病心绞痛患者用马来酸桂哌齐特进行治疗,将320mg此药加入到250mL的氯化钠注射液中充分混合后进行静脉滴注,滴注的速度控制为46滴/min,连续静滴6h之后,患者的全身皮肤感觉到瘙痒、发热,前胸、颈前可看见一些面积大小不一、压之褪色的皮疹等。考虑到此药具有一定的不良反应,立刻停止用药之后给予地塞米松治疗10min之后,患者的不良反应症状均完全缓解,皮疹也逐步消退。可见马来酸桂哌齐特偶有皮疹、消化系统不适或者头痛等不良反应,临床应用时需谨慎。
综上所述,马来酸桂哌齐特是临床常用药物,对内源性腺苷具有广泛的保护作用,能够达到在血管扩张、改善微循环的同时,显著改善人体血液流变学指标。并且大量的研究结果表明,该药的疗效十分显著,并且不会发生较大的毒副作用,用途十分广泛,具有较高的临床使用价值。

 

参考文献(略)
医学论文网提供医学职称论文


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